生物活性
1-Aminobenzotriazole is a nonspecific and irreversible inhibitor of cytochrome P450 (P450).
IC50 & Target
CYP2
CYP3
细胞效力(Cellular Effect)
Cell Line
Type
Value
Description
References
HepG2
IC50
12 μM
Compound: ABT
Inhibition of CYP4Z1 (unknown origin) in human HepG2 cell membranes transduced with lentiviral vector using luciferin-benzyl ether as substrate preincubated with NADPH for 30 mins followed by substrate addition and measured after 10 mins by P450-glo luciferase based luminescence assay
Inhibition of CYP4Z1 (unknown origin) in human HepG2 cell membranes transduced with lentiviral vector using luciferin-benzyl ether as substrate preincubated with NADPH for 30 mins followed by substrate addition and measured after 10 mins by P450-glo luciferase based luminescence assay
[PMID: 32302132]
HepG2
IC50
154 μM
Compound: ABT
Inhibition of CYP4Z1 (unknown origin) in human HepG2 cell membranes transduced with lentiviral vector using luciferin-benzyl ether as substrate incubated for 5 mins followed by NADPH addition and measured after 20 mins by P450-glo luciferase based luminescence assay
Inhibition of CYP4Z1 (unknown origin) in human HepG2 cell membranes transduced with lentiviral vector using luciferin-benzyl ether as substrate incubated for 5 mins followed by NADPH addition and measured after 20 mins by P450-glo luciferase based luminescence assay
[PMID: 32302132]
体外研究(In Vitro)
1-Aminobenzotriazole (ABT) 单独显著增加两种不同肝细胞中 CYP2B6 的表达水平 (分别为 7.3 倍和 10.8 倍)。与 1-Aminobenzotriazole 共同处理后，CITCO 或利福平对 CYP2B6 表达的诱导得到加强：CITCO 为 12.6 倍和 4.0 倍，利福平为 3.9 倍和 2.5 倍。1-Aminobenzotriazole 对 CITCO 的增强作用大于对利福平的增强作用。1-Aminobenzotriazole 单独增加两种不同肝细胞中 CYP3A4 的表达水平 (分别增加 2.0 倍和 3.8 倍)。与 1-Aminobenzotriazole 共同处理后，与单独使用 CITCO 处理的细胞相比，CITCO 对 CYP3A4 表达水平的影响增强了 3.8 倍和 6.0 倍[1]。 与不含 1-Aminobenzotriazole 的对照相比，1-Aminobenzotriazole (ABT) (1 mM) 对 N-乙酰基普鲁卡因胺的形成显示出显著 (~95%) 的抑制作用[2]。
MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
1-Aminobenzotriazole 相关抗体:
体内研究(In Vivo)
口服 1-Aminobenzotriazole (ABT) (100 mg/kg，给药前 2 小时) 可降低大鼠静脉注射普鲁卡因胺的清除率 (45%)，同时尿液中 N-乙酰基普鲁卡因胺与普鲁卡因胺的比率降低 (0.74 对 0.21) 和血浆 (曲线下面积比 0.59 与 0.11)。使用 1-Aminobenzotriazole[2]，普鲁卡因胺的尿液回收率从 18% 增加到 30%，而尿液中 N-乙酰普鲁卡因胺的回收率从 13.3% 降低到 6.5%。在半固体热量测试餐前 2 小时给予大鼠 100 mg/kg 口服 1-Aminobenzotriazole (ABT) 预处理显著延迟胃排空。1-Aminobenzotriazole 还会使胃重增加 2 倍[3]。
MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量
134.14
Formula
C6H6N4
CAS 号
1614-12-6
性状
固体
颜色
White to light brown
中文名称
1-氨基苯并三唑
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder
-20°C
3 years
4°C
2 years
In solvent
-80°C
6 months
-20°C
1 month
溶解性数据
细胞实验：
DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (745.49 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)
H2O 中的溶解度 : 50 mg/mL (372.74 mM; 超声助溶)
配制储备液
浓度
溶剂体积
质量
1 mg
5 mg
10 mg
1 mM
7.4549 mL
37.2745 mL
74.5490 mL
5 mM
1.4910 mL
7.4549 mL
14.9098 mL
10 mM
0.7455 mL
3.7274 mL
7.4549 mL
查看完整储备液配制表
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。
*
备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。
摩尔计算器
稀释计算器
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
质量
kg
g
mg
μg
ng
pg
=
浓度
M
mM
μM
nM
pM
×
体积
L
mL
μL
×
分子量 *
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
浓度 (start)
M
mM
μM
nM
pM
C1
×
体积 (start)
L
mL
μL
V1
=
浓度 (final)
M
mM
μM
nM
pM
C2
×
体积 (final)
L
mL
μL
V2
动物实验：
请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案 一
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (15.51 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案 二
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (15.51 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
方案 三
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (15.51 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；
如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。
方案 一
请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 25 mg/mL (186.37 mM); 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C)
扫码获得动物溶解方案
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：
给药剂量
mg/kg
动物的平均体重
g
每只动物的给药体积
μL
动物数量
只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 :
mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
免费服务热线：400-820-3792
E-mail：sales@medchemexpress.cn
技术支持电话：021-58950656
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纯度 & 产品资料
纯度: 99.88%
选择批次：
HY-103389-28***
HY-103389-10*****
HY-103389-10****
HY-103389-90***
HY-103389-99***
HY-103389-97***
HY-103389-41***
HY-103389-24****
HY-103389-82***
HY-103389-43****
HY-103389-97***
HY-103389-15****
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COA (289 KB)
HNMR (179 KB)
LCMS (346 KB)
产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
[1]. Yang K, et al. Induction of CYP2B6 and CYP3A4 expression by 1-aminobenzotriazole (ABT) in human hepatocytes. Drug Metab Lett. 2010 Aug;4(3):129-33.
[Content Brief]
[2]. Sun Q, et al. 1-Aminobenzotriazole, a known cytochrome P450 inhibitor, is a substrate and inhibitor of N-acetyltransferase. Drug Metab Dispos. 2011 Sep;39(9):1674-9.
[Content Brief]
[3]. Stringer RA, et al. 1-Aminobenzotriazole modulates oral drug pharmacokinetics through cytochrome P450 inhibition and delay of gastric emptying in rats. Drug Metab Dispos. 2014 Jul;42(7):1117-24.
[Content Brief]