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艾乐明 巴瑞替尼片 2mg×28片
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巴瑞替尼片哪个牌子好？巴瑞替尼片用哪个牌子效果好
巴瑞替尼片在哪里买
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3、医疗器械：请仔细阅读产品说明书或在医务人员指导下购买和使用，禁忌内容或注意事项详见说明书；
4、保健食品：保健食品不能代替药物，不具有疾病预防、治疗功能；
5、化妆品：化妆品不能代替药物，不能治疗皮肤病等疾病；
6、依据《药品经营质量管理规定》，为保障患者用药安全，除药品质量原因外，药品一经售出，不退不换；
7、由于厂家不定期更换产品包装，如遇新包装上市，图片更新可能滞后，请以收到的实物为准。
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用药说明
产品介绍巴瑞替尼适用于对一种或多种改善病情抗风湿药(DMARD)疗效不佳或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎成年患者。巴瑞替尼可以与甲氨蝶呤或其他非生物改 善病情抗风湿药联合使用。 用法用量应该由在类风湿关节炎的诊断和治疗方面有经验的医生进行治疗。巴瑞替尼的推荐剂量为 2 mg 每日一次。 对于下述人群，可考虑 4 mg 每日一次给药: 1）对于传统改善病情抗风湿药（csDMARDs）疗效不佳或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎成年患者推荐起始治疗 2 mg 每日一次，经 3 个月治疗疗效仍不佳的患者，或者 2）肿瘤坏死因子抑制剂疗效不佳（TNFi-IR）的患者。
口服给药，餐时或空腹时均可，可以在一日中的任何时候给药。
不应该在淋巴细胞绝对计数（ALC）低于 0.5 × 109 细胞/L、中性粒细胞绝对计数（ANC）低于 1 × 109 细胞/L 或血红蛋白值低于 8 g/dL 的患者中起始治疗。一旦数 值改善至高于这些限值，则可以起始治疗（见【注意事项】）。
肾功能损伤
不推荐在肌酐清除率<30 mL/分钟的患者中使用巴瑞替尼（见【药代动力学】）。
肝功能损伤
在轻度或中度肝功能损伤的患者中无须进行剂量调整。不推荐在重度肝功能损伤的患者中使用巴瑞替尼（见【药代动力学】）。 禁忌对活性物质或任何辅料有过敏反应。
妊娠(见[孕妇及哺乳期妇女用药] )。 孕妇及哺乳期妇女用药妊娠期
研究已经证明JAK/STAT通路与细胞黏附和细胞极性相关，这可能影响早期胚
胎发育。目前尚无充足的在妊娠期女性中使用巴瑞替尼的数据。动物研究显示具有
生殖毒性（见【药理毒理】）。
巴瑞替尼禁止在妊娠期间使用（见【禁忌】）。育龄期女性在接受治疗期间以
及治疗结束后至少1周必须使用有效的避孕手段。如果患者在服用巴瑞替尼期间怀
孕，则应该告知患者可能对胎儿造成的风险。
哺乳期
目前未知巴瑞替尼/代谢产物是否会分泌至人乳汁中。动物实验中获得的药效
学/毒理学数据已经表明巴瑞替尼会分泌至乳汁中（见【药理毒理】）。
无法排除对新生儿/婴儿造成的风险，不应该在哺乳期使用巴瑞替尼。在决定
是否停止哺乳或停止巴瑞替尼治疗时，应该考虑到母乳喂养能够给儿童带来的获益
以及治疗可能给母亲带来的获益。
生育力
在动物中进行的研究表明接受治疗期间，巴瑞替尼治疗可能会降低雌性动物的
生育力，但是未影响雄性动物的精子形成（见【药理毒理】）。 儿童用药尚未确定巴瑞替尼在小于18岁的儿童和青少年中的安全性和疗效。 老年用药在年龄≥ 75岁的患者中的临床经验非常有限，年龄为≥65岁或≥75岁未对巴瑞替
尼暴露量造成影响（Cmax和AUC）。 药物相互作用药效学相互作用
免疫抑制药物
未研究巴瑞替尼与生物DMARDs或其他JAK抑制剂联合使用。巴瑞替尼临床研
究中，巴瑞替尼与强效免疫抑制药物，如硫唑嘌呤、他克莫司或环孢素的联合使用
有限，无法排除会增加免疫抑制的风险（见【注意事项】）。
其他药物影响巴瑞替尼的药代动力学的可能性
转运蛋白体外条件下，巴瑞替尼是有机阴离子转运蛋白（OAT）3、P-糖蛋白（Pgp）、
乳腺癌耐药蛋白（BCRP）以及多药和毒性外排蛋白（MATE）2-K的底物。临床药
理学研究中，丙磺舒给药（一种具有强效OAT3抑制剂）使得巴瑞替尼的AUC（0-∞）
升高了大约2倍，而tmax或Cmax未发生变化。未进行与较弱的OAT3抑制剂联合给药
的临床药理学研究。前体药来氟米特能够迅速转化为特立氟胺，特立氟胺是一种较
弱的OAT3抑制剂，因此可能会导致巴瑞替尼暴露量升高。由于未进行专门的相互
作用研究，所以，当来氟米特或特立氟胺与巴瑞替尼联合使用时应慎用。虽然与
OAT3抑制剂布洛芬和双氯芬酸的联合使用可能会导致巴瑞替尼的暴露量升高，但
是，相对于丙磺舒，其OAT3的抑制能力较弱，因此预期无临床相关相互作用。巴
瑞替尼与环孢素（Pgp/BCRP抑制剂）或甲氨蝶呤（多种转运蛋白的底物，包括
OATP1B1、OAT1、OAT3、BCRP、MRP2、MRP3以及MRP4）联合使用未对巴瑞
替尼暴露量造成具有临床意义的影响。细胞色素P450酶
体外条件下，尽管少于10％的给药剂量通过氧化代谢，但是巴瑞替尼仍然是细
胞色素P450酶（CYP）3A4的底物。临床药理学研究中，巴瑞替尼与酮康唑（强效
CYP3A抑制剂）联合使用对巴瑞替尼的PK未造成具有临床意义的影响。巴瑞替尼
与氟康唑（中效CYP3A/CYP2C19/CYP2C9抑制剂）或利福平（强效CYP3A诱导
剂）联合使用未导致巴瑞替尼暴露量发生具有临床意义的变化。
胃pH调节剂
使用奥美拉唑之后出现的胃pH升高未对巴瑞替尼暴露量造成具有临床意义的
影响。
巴瑞替尼影响其他药物的药代动力学的可能性转运蛋白
体外条件下，巴瑞替尼在临床相关浓度下不是OAT1、OAT2、OAT3、有机阳
离子转运蛋白（OCT）2、OATP1B1、OATP1B3、BCRP、MATE1和MATE2-K的
抑制剂。巴瑞替尼可能是一种临床相关的OCT1抑制剂，然而，目前还没有已知的
选择性OCT1底物可以预测临床意义上的相互作用。临床药理学研究中，当巴瑞替
尼与地高辛（Pgp底物）或甲氨蝶呤（多种转运蛋白的底物）联合使用时，未对暴
露量造成具有临床意义的影响。
细胞色素P450酶
临床药理学研究中，巴瑞替尼与CYP3A的底物辛伐他汀、炔雌醇或左炔诺孕
酮联合使用时并未导致这些药物的PK出现有临床意义的变化。 临床试验在三项确证性3期临床试验中评估了巴瑞替尼用于年龄≥18岁的活动性类风湿关
节炎患者（根据美国风湿病学会[ACR]标准确诊）的有效性和安全性。在三项确证
性3期研究中，有两项研究评价了巴瑞替尼 2mg每日一次的有效性和安全性。尽管
对其他剂量进行了研究，但巴瑞替尼的推荐剂量为2mg每日一次。两项研究均显
示：与安慰剂组相比，巴瑞替尼 2mg治疗组中达到ACR20应答的患者比例具有统计
学差异，并且多项有效性指标也具有统计学意义的改善。第24周结果与第12周结果
相似。
表3： 临床试验汇总临床疗效：
表4列出了3个研究中接受 巴瑞替尼治疗的患者中达到ACR20、ACR50和
ACR70应答的患者百分比以及通过简化疾病活动指数（SDAI）≤3.3衡量的临床缓
解情况。
与安慰剂治疗组患者相比，巴瑞替尼 2mg每日一次治疗组患者在12周时的
ACR20、ACR50和ACR70应答率出现具有统计学意义的升高（表4）。在RABUILD和RA-BEACON研究中，与安慰剂组相比，巴瑞替尼
2mg组早在一周时即可
观察到较高的ACR20应答率。在第12周时，与安慰剂治疗组患者相比，巴瑞替尼
2mg治疗组患者的临床缓解率的患者比例升高（表4）。
利用健康评估问卷 - 残疾指数（HAQ-DI）来衡量身体功能的改善情况。在RABUILD和RA-BEACON中，在第24周时，与安慰剂组相比，接受巴瑞替尼
2mg治疗
的患者的身体机能相比基线显示出更大的改善，第24周HAQ-DI相对基线的变化与安慰剂组的平均差异（95% CI）分别为-0.24（-0.35，-0.14）和-0.23（-0.35，-
0.12）。
利用健康调查简表（SF-36）来评估总体健康状况。在RA-BUILD和RABEACON研究中，与安慰剂组相比，巴瑞替尼2mg治疗组患者在第12周的生理分量
评分（PCS）和生理功能、生理职能、躯体疼痛、活力和总体健康领域较基线表现
出更大改善，而在心理分量评分（MCS）或情感职能、精神健康和社会功能上则未
显示出一致的改善。
与安慰剂相比，巴瑞替尼 4mg与cDMARDs联合治疗，能够使所有单个ACR指
标均出现显著改善，包括压痛和肿胀关节计数、患者和医生总体评估、HAQ-DI、
疼痛评估和C反应蛋白（CRP）。在RA-BEAM中，巴瑞替尼治疗相对于阿达木单
抗治疗，第12周、24周和52周的患者和医生总体评估、HAQ-DI、疼痛评估以及
CRP出现显著改善。第12周和第24周时，相对于接受安慰剂治疗的患者, 巴瑞替尼
4mg治疗组达到低疾病活动度或缓解（DAS28-ESR或DAS28-hsCRP ≤ 3.2以及
DAS28-ESR或DAS28-hsCRP < 2.6）的患者比例更高，差异具有统计学意义。巴瑞
替尼4mg治疗对结构性关节损伤的进展具有统计学意义的抑制作用（表5）。侵蚀
评分、关节间隙狭窄评分的分析与总评分一致。第24周和第52周时，巴瑞替尼 4mg
相对于安慰剂，未出现影像学进展（mTSS变化≤ 0）的患者比例显著更高。第12周
时，巴瑞替尼治疗相对于安慰剂治疗实现临床显著改善（HAQ-DI ≥ 0.30）的患者
比例更高（表4），疼痛出现显著改善。 研究RA-BEAM和RA-BUILD中，巴瑞替
尼 4mg治疗相对于安慰剂或阿达木单抗治疗晨僵平均持续时间和严重程度出现显著
改善。
在 TNFi-IR 人群 (RA-BEACON) 中，4mg和2mg剂量之间的疗效差异最为明
显，第24周时，与安慰剂相比，巴瑞替尼4mg治疗组显著改善ACR评分中肿胀关节
计数、压痛关节计数和ESR，而巴瑞替尼2mg治疗组未显示出统计学差异。同时，
与安慰剂相比，4mg治疗组在SDAI和DAS28-hsCRP评分的改善量至少是2mg治疗组
的 1.5 倍。此外，在24周研究中，4mg治疗组4周的改善程度几乎大于2mg治疗组在
任意时间点改善程度。对于RA-BEACON和RA-BUILD研究，与2mg治疗组相比，
4mg治疗组的起效更快，临床改善程度更大。
在一项长期扩展研究（RA-BEYOND）中，在接受巴瑞替尼2mg超过24周或从
巴瑞替尼4mg减量至2mg后出现疗效不佳的314名患者中，对于在接受4mg补救治疗
后第24周，约有61%的患者可再次达到临床疾病活动指数低疾病活动度或缓解状态
（CDAI ≤10）。其中，来自初始研究RA-BEAM和RA-BALANCE的15名中国患者
在剂量减量后接受了补救治疗（4mg→2mg→4mg），对于在补救治疗后第24周
时，79%的患者可再次达到CDAI低疾病活动度或缓解状态（CDAI ≤10）。支持中国注册的临床试验
RA-BALANCE研究是在根据ACR / EULAR 2010标准确诊的中重度活动期类风
湿性关节炎患者中开展的一项III期、随机、双盲、多中心研究，评价巴瑞替尼每日
一次与MTX联用的有效性和安全性。入组来自中国（231例）、阿根廷（43例）和
巴西（16例）的患者。参与研究的患者必须为18岁以上。在基线时至少有6个压痛
关节和6个肿胀关节。本节总结了RA-BALANCE研究的结果。
临床疗效
在这项研究中，与安慰剂组相比，巴瑞替尼 4mg每日一次治疗组的患者在12周
时的ACR20、ACR50和ACR70应答率更高，且差异具有统计学显著性（参见表
6）。各测量指标起效时间均较快，在第1周即观察到显著更佳的应答; 巴瑞替尼
4mg治疗组的各ACR指标均显著改善，包括压痛和肿胀关节计数、患者和医师整体
评估、HAQ-DI，疼痛评估和CRP。巴瑞替尼 4mg组在12周和24周获得低疾病活动
度或缓解（DAS28-hsCRP ≤ 3.2和DAS28-hsCRP < 2.6）的患者比例显著高于安慰
剂组。与安慰剂组相比，巴瑞替尼 4mg治疗组在第12周获得身体机能应答和健康相
关结局指标的显著性改善。包括HAQ-DI的改善和 HAQ-DI下降≥0.30的患者比例、
疼痛（以0-100视觉模拟量表为指标）、平均关节晨僵时间和严重程度（使用患者
日志进行评价）和疲劳[以慢性病治疗功能评估-疲劳量表（FACIT-F）为指标）]。
中国亚组数据与总体人群一致。
表6： 临床试验RA-BALANCE（MTX-IR患者）的应答和身体机能注：根据初始随机分配至治疗组的患者数（N）计算各时间点的应答者比例。停用或接受补救
治疗的患者在之后的时间点被视为无应答者。
缩写：MTX =甲氨蝶呤；OLU = 巴瑞替尼；PBO =安慰剂; MCID= 最小临床意义差异
* p≤0.05；** p≤0.01；***p≤0.001，与安慰剂组相比 药理毒理药理作用
巴瑞替尼是一种可逆的选择性酪氨酸蛋白激酶（JAK）1和JAK2抑制剂。
JAK是涉及造血作用、炎症和免疫功能相关的细胞因子和生长因子细胞表面受
体转导细胞内信号的酶。细胞内信号转导途径中，JAK使信号转导因子和转录活化
因子（STATs）磷酸化和活化，激活细胞内的基因表达。巴瑞替尼能够通过抑制
JAK1和JAK2酶活性调节这些信号转导途径，进而降低STATs的磷酸化和活化。
毒理研究
遗传毒性
巴瑞替尼Ames试验、人外周血淋巴细胞染色体畸变试验、大鼠骨髓微核试验
结果阴性。
生殖毒性
大鼠生育力试验中，巴瑞替尼使总体交配能力下降（生育力和受孕指数下
降）。雌雄大鼠经口给予巴瑞替尼，≥25mg/kg/天剂量下雌鼠可见生育力和交配指
数下降、黄体和着床数下降、着床前丢失率增加和/或宫内胚胎存活率降低。
50mg/kg/天剂量下雄鼠可见生育能力和交配指数下降，病理学检查未见对精子发生
或精液/精子指标明显影响，雄鼠总体交配表现下降可能是由对雌性动物的影响所
致。
胚胎-胎仔发育毒性试验中，大鼠、兔给予巴瑞替尼，暴露量分别约相当于人
体暴露量的10倍和39倍时，可见胎仔发育减缓、体重降低，骨骼畸形。按AUC计，
暴露量约为人体暴露量的2倍时，未见明显胚胎-胎仔发育毒性。大鼠围产期发育毒性试验中，巴瑞替尼暴露量分别约相当于人体暴露量的4倍
和21倍时，可见幼仔体重下降和出生后存活率下降。
哺乳期大鼠乳汁中可检测到巴瑞替尼。
致癌性
Tg.rasH2小鼠6个月、大鼠2年致癌性试验中，均未见巴瑞替尼相关的肿瘤发生
率增加，未见作用剂量（NOEL）为：雌雄小鼠分别为150、300mg/kg/天，雌雄大
鼠分别为25、8mg/kg/天。 储藏密闭
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